本网讯（通讯员 姚辉）我校生物与制药学院2020级硕士研究生侯明玉近日在国际知名学术刊物《Organic Letters》（有机化学通讯）上发表了题为《铁催化立体选择性地合成2-脱氧糖苷》(Stereoselective Synthesis of 2-Deoxy Glycosides via Iron Catalysis)的科研论文(doi:org/10.1021/acs.orglett.2c04379)。据悉，《Organic Letters》(ISSN:1523-7060)是由美国化学学会主办的享有广泛国际影响力的有机化学学术刊物，创刊于1999年，影响因子为6.072；目前为中科院化学一区杂志，同时也是Nature Index自然指数收录期刊。

2-脱氧糖苷作为重要的结构母核广泛存在于有生物活性的天然产物和药物制剂中。例如D-脱氧核糖作为DNA的组成部分，它的衍生物被广泛用于插入和中断病理细胞和病毒的复制过程；一个或多个脱氧糖苷基团和大环内酯组成了大环内酯糖苷，它们对需氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、一些厌氧菌和非典型病原体具有广谱抗菌活性，已被用于治疗对青霉素过敏患者的呼吸道感染。2-脱氧糖苷化合物在抗肿瘤、抗菌、抗心力衰竭等方面作用甚广。例如具有抗菌活性的蓝道霉素(landomycin) A和杰多霉素(jadomycin) B、治疗急性白血病的柔红霉素和阿霉素、强心苷药物地高辛等。通常情况下，2-脱氧糖苷化合物由于C2位缺少导向基团从而限制了其立体选择性，同时贵金属催化剂的使用对合成条件提出了更高的要求，大大限制了糖科学的快速发展。

侯明玉同学通过大量实验研究首次发现了一种通过廉价的铁催化剂立体选择性合成2-脱氧-α-糖苷的方法。该方法采用3,4-O-碳酸酯烯糖在室温条件下直接合成2-脱氧糖苷，具有很好的底物普适性，对于各种醇、酚受体和糖基供体均能以中等到优良的产率和优秀的α选择性得到2-脱氧-α-糖苷，操作简单、条件温和。

此外，六种天然产物的结构修饰和四糖的合成充分证明了该方法的合成优势。侯明玉同学成功应用新开发的2-脱氧糖苷化方法，快速、高效、立体选择性地构建了单一α-选择性的2-脱氧四糖。向一闽、章靖宇、石浩林等同学参与了部分化合物的合成及性质测定工作。

该论文是黄年玉、姚辉和王能中博士的活性天然产物合成及应用团队继采用空气作为氧源实现烯糖与芳基硼酸立体选择性合成氧糖苷之后的又一突破(王秋圆、来梦楠Organic Letters2022,24, 1587;刘钥鑫、焦阳ACS Catalysis2021,11, 5287;李彦芝Chemical Communications2022,58, 1215;来梦楠Organic Letters2020,22, 1144;王影Journal of Organic Chemistry2020,85, 7485;姚媛Advanced Synthesis & Catalysis2019,361, 1012;谢田鹏Organic Letters2018,20, 16)。

据悉，我校活性天然产物合成及应用团队多年来一直致力于活性天然产物的合成方法学研究，已完成了萜类、黄酮、甾体和生物碱类多个活性分子的化学结构改造，目前获得授权发明专利十项，省部级科技奖励五项，承担企业委托药品开发项目六项。研究工作得到了天然产物研究与利用湖北省重点实验室、中国轻工业功能酵母重点实验室邹坤教授的悉心指导。感谢国家自然科学基金、“111计划”、湖北省自然科学基金、湖北省教育厅项目、tyc1286太阳集团高层次人才项目等的对课题工作的资助。